Амитриптилин туралы реферат қазақша
Амитриптилин (элавил, амизол, аминеурин, лароксил, дамилен, эндеп, адеприл, триптизол, саротен, теперин, эливел және т. б.) туынды дегидробензоциклогептена ие іс жүзінде, сол сияқты имипрамин ара-қатынасы әсер реаптейк норадреналин және серотонин, басқалармен салыстырғанда антидепрессанттармен белсенді блокируя кері басып алу екі нейромедиаторлар, бірақ 3 есе мықтырақ норадреналин. Алайда, қатысты рецепторной) препарат бойынша көшбасшы орында келеді холинолитической және адренолитической белсенділігін (көбіне блоктар альфа-1-адренорецепторы), сондай-ақ айқын антигистаминдік қасиеттері бар.
Фармакокинетикасы амитриптилинді ұқсас енгізілді у имипрамина. Препараттың биожетімділігі ішке қабылдағанда шамамен 50% құрайды. Шыңы қан плазмасындағы басталады 1-2 сағаттан кейін препаратты қабылдау 90% оның ақуыздарымен қан. Қалыптастыру клиникалық әсерге амитриптилинді үлкен рөл атқарады, сондай-ақ оның белсенді метаболиті — нортриптилин. Препарат шығарылады басым бөлігі бүйрек арқылы түрінде белсенді емес метаболиттер. Жартылай шығарылу кезеңі амитриптилинді қан плазмасынан ауытқиды 9-дан 25-ге дейін (орта есеппен 22 сағат), ал оның негізгі метаболитінің 36 сағатты құрайды.
Психотропное қолданысқа амитриптилинді үйлесуімен сипатталады қуатты тимоаналептического (уступающего имипрамину) және тыныштандыратын әсерлер екенін айқындайды басты ерекшелігі-оның спектрін басым қолдану кезінде дабыл депрессиях (суретті қараңыз). 1.4.2). Негізгі қимыл-жолданатын — терең, психотическому деңгейіне депрессий және, ең алдымен, эндогенным депрессиям. Бұл ретте, амитриптилин бір мезгілде әсер ретінде психомоторную алаңдаушылық, ажитацию, қорқыныш, сондай-ақ негізгі (ядролық) депрессивную симптоматику (төмен көңіл-күй, тосканы, ангедо бойынша, сезімін жасалған, подавленности, күйзеліске ұшыраған сандырақтық идеялар) (Klein D. F., Davis J. M., 1969; Авруцкий Г. Я. — с. авт., 1974; Смулевич А. Б. с. авт., 1974 және т. б.). Кезінде заторможенных нысандары депрессий емнің әсері, сондай-ақ көрінеді жеткілікті анық, дегенмен дамуда неғұрлым баяу және кейде жеткіліксіз салдарынан қалдық құбылыстар ұйқышылдық, бастаманың жеткіліксіздігі және т. б. Арасында клиникалық тиімділігін предикторов препараттың ерекше бөледі алаңдаушылық, психомоторлық қозу, анорексию және интра-сомническую бессонницу (Bielski R. J., Fridel R. O., 1976; Persad E., Rakoff V., 1987 және т. б.).
Амитриптилин ие меншікті седативным әсері бар (тоқырау және кейбір жаңымсыз, мускусты әсері), ол көруге болады кезде мазасыз жағдайларда күрделі генезді, онда дабыл дербес мағынасы бар. Се дативный әсері дамиды алғашқы қабылдау күндері мен іс жүзінде байланысты қолданылатын доза, бірақ бірнеше истощается қарай бейімдеу препаратқа. Амитриптилин әсіресе көрсетілді кезінде күрделі депрессивно-параноидных синдромах аясында шизофрении, өйткені айырмашылығы, имипрамина және басқа анти депрессантовстимуляторов кезде оны қабылдау, әдетте, не асқыну бреда иллюзиялар, галлюцинациялар және басқа өнімді симптоматика. Сонымен қатар, сол жағдайларда, онда жетекші рөл атқаратын депрессивному аффекту әсері амитриптилинді мүмкін дәйекті келтіруге кері дамыту және параноидной бөлігінің » синдромы (галлюцинаторно-бредовой симптоматикаға байланысты сезімі кінәсін).
Сонымен қатар, тез отсекая психотическую алаңдаушылық, артынан оған прицельно әсер етіп, басқа базистік көріністері гипотимии (тосканы, угнетенное самоощущение, ангедонию, апатию және т. б.), препарат расчленяет, «разрыхляет» синдромы, сөйтіп, сол арқылы неғұрлым толық көрініс табуы антипсихотическому іс-қимыл нейролептиктер. Әсері оқшауланған нейролептиктерді қолдану кезінде осы жағдайларда жиі жеткіліксіз, және т. б қарамастан, редукцию бредового компоненті мәртебесін, құлдырау симптоматикасы қалады интактной әкеледі затягиванию ұстамадан, ал кейде «нәр» мидың резидуалдық залалдануы сандырақтық тәжірибе. Аралас қолдану нейролептиктер с амитриптилинмен емдеу ақталған және басқа да депрессивті және депрессивно-бредовых жағдайларда науқастарда кем қолайлы типі ағымының шизофрении, оның қарапайым (Нисс А. И., 1976) және ядролық (Соболев Е. С., 1976) нысандары. Бұл ретте шиеленісуі өнімді симптоматика, әдетте, жол берілмейді.
Ұлғаюына байланысты соңғы уақытта санының атипичных депрессий рөлі амитриптилинді кешенді емдеу бұл ауру өте жоғары. Препарат көрсетілді кезінде депрессивті және мазасыз жағдайларда басқа да нозологиялық нысандары, соның ішінде инволюционной меланхолии (Громов в. В., 1976). Бар тиімділігі туралы мәліметтер амитриптилинді науқастарда обсессивті-фобичес-у бұзылыстары, жүйке анорексией, энурезом және әр түрлі болевыми синдромами, мысалы, диабеттік невропатия (Klein D. F., Davis J. M., 1969; Ananth J. с. авт., 1981; Norman T. R., Burrows G. D., 1987; Carrasso R. L., 1976).
Айырмашылығы имипрамина амитриптилин тағайындауға болады кешкілік, өйткені ол ие гипнотическим әсері бар және жеткілікті тез қалпына келтіреді диссомнические депрессиялық бұзылуы. Қалғанында жүргізу әдістемесі терапия мұндай да болады имипрамина — бастапқы тәуліктік доза 25-50 мг, оны бірте-бірте көбейтіп, 25-50 мг/тәу дейін жетіп, бір апта ішінде орта терапиялық дозасы 150-200 мг/тәу. Ауыр депрессиях, резистенттік терапия, дозасын бірте-бірте арттырып дейін 300-400 мг/тәу. Бұл жағдайларда орынды сондай-ақ, внутримышечное немесе көктамыр ішіне тамшылатып енгізу препараттың дозасы 150-200 мг/тәу (бастапқы доза 25-50 мг/тәул., жақсы төзімділік доза күн сайын арттырады 25-50 мг), бұл ретте седативное қолданысқа тез дамиды және көрінеді.
Көктамыр ішіне баяу тамшылату құю (минутына 60 тамшы) жүргізу керек стационарда бақылауымен қан қысымы. Аяқтағаннан кейін құю науқас болуы тиіс көлденеңінен тағы бір сағат ішінде болдырмау құбылыстардың отставленной ортостатикалық гипотензия. Клиникалық әсері, әдетте, дамып, 2-3 аптадан емдеу, бұл ретте бірінші кезекте (бір аптадан кейін терапия) редуцируются психомоторная ажитация, ұйқының бұзылуы, эмоционалды күйі уайым деңгейі төмендеуде мазасыз уайым, содан кейін әлсіреуі орын алуда өзіндік тоқыраған көріністерін (анге-донии, сағыныш, соматикалық-вегетативті бұзушылықтар). Кейбір науқастарда құбылыстарымен күйзелген деперсонализации тоскливые уайымы басында терапия уақытша күшейе түседі. Жеткен кезде отчетливого антидепрессивного әсерін препарат дозасын біртіндеп төмендетеді ережелерін сақтай отырып, көрсетілген қатысты имипрамина.
Жанама әсерлері амитриптилинді анықталады, негізінен оның жоғары холинолитической (құрғауы, ауыздың шырышты қабатының, бас айналу, тремор, зәрдің бұзылуы, аккомодацияның бұзылуы, көз, тершеңдік, тахикардия, атонические іш қату, спутанность, делириозная симптоматикасы бұзылуы, жад) және антигистаминной (седативті әсерлер, ұйқышылдық) белсенділігі. Әдетте, осы белгілері кезінде доза жоғары 100-150 мг/тәу және қарт адамдарда бұл баяулауымен байланысты шамамен 50°Л препарат метаболизмінің. Сирек байқалады бұзылған жыныс (ретроградты эякуляция, белсіздікке, аноргазмия және т. б.), аллергиялық реакциялар, гипотензия және кардиотоксическое-әрекет (бұзу жүрек өткізгіштігі), ол пікірінше, бірқатар авторлардың көрінеді, имипрамина. Жанама әсерлері сирек кездеседі қолдану кезінде ретардированных нысандарын препарат тағайындалады тәулігіне 1 рет.
Қарсы дәрілермен өзара әрекеттесуі басқа да психотропты препараттармен бірдей емдеу кезінде имипрамином. Ескере отырып, күшті антигистаминное қолданысқа амитриптилинді болуы керек, оның қабілеті потенцировать тыныштандыратын және мускусты әсерлер нейролептиктер, бензодиазепинов, барбитураттарды және алкоголь. Тағайындау ұсынылмайды препарат екі жастан кіші балаларға.
Белгілі бір таралды аралас нысандары амитриптилинді с транквилизатором хлордиазепоксидом (лимбитрол, амиксид) және нейролептиком перфеназином (этрафон) қолданылатын күшейту үшін емдеу тиімділігін ажитированных депрессий немесе депрессиялық жағдайлардың аясында шизофрении.