Глаукоманы емдеуде бетахолол

Қарамастан прогресс, офтальмология, емдеу глаукома қалады ең маңызды мәселелердің бірі осы медицина саласындағы. Дәстүрлі түрде басты орын емдеу глаукома алады медикаментозды терапия. Арқасында прогреске фармакология арсенал противоглаукомных құралдарының айтарлықтай толықты. Алайда, үлкен таңдау препараттардың белгілі бір қиыншылықтар туғызады практикалық дәрігер: күрделенуде түсіну үлкен толқынында ғылыми және жарнамалық ақпарат жаңа дәрілік заттар. Осы шолу мақсаты-жинақтау нәтижелері ең маңызды эксперименттік және клиникалық зерттеулер арналған бетаксололу – біріне ең тиімді құралдарының глаукоманы емдеуге арналған.

Бетаксолол алғаш рет синтезирован фирмасымен Synthelabo емдеу үшін жүрек–қан тамырлары аурулары. Содан кейін ол қолданыла бастады офтальмологияда түрінде көз тамшыларын емдеу үшін бастапқы колестирамин глаукома және көз гипертензия. Өндіруші офтальмологиялық дәрілік түрлер бетаксолола астында коммерциялық атаулары «Бетоптик» және «Бетоптик С» болып табылады фирма Alcon (АҚШ). Тұрғысынан фармацевтика, Бетоптик және Бетоптик С білдіреді екі түрлі дәрілік түрлер. Бетоптик болып табылады 0,5% ерітіндісімен бетаксолола гидрохлориді [18]. Бетоптик С болып табылады 0,25% офтальмологиялық суспензия бетаксолола гидрохлориді [18]. Тұрғысынан практикалық дәрігер», » бұл екі препаратты бірін-бірі алмастырады, себебі олардың тиімділігі тұрғысынан гипотензивті әсерінің және басқа әсерлер бірдей [23]. Бірдей қарамастан, әртүрлі концентрациясын, тиімділігі Бетоптика (0,25% суспензия) салыстырғанда Бетоптиком (0,5% ерітіндісімен) негізделген қолдану арқылы Бетоптике және арнайы полимерлік технологиялар арттыратын биожетімділігі препараттың [3]. Бұдан басқа, пайдалану, ерекше полимерлі тасымалдағыш арттырады жайлылығы препаратты пайдалану және даму қаупін азайтады жанама әсерлер [3].

Өзінің фармакологиялық қасиеттері бетаксолол болып табылады сайлау блокатором b1–адренорецепторлардың. Ол ие емес ішкі симпатомиметикалық және мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) әсерімен [18]. Ретінде және басқа да b–блокаторлар, көзішілік қысымды төмендетеді (ДВГ) азайту есебінен өнімді внутриглазной сұйықтықтың [22], алайда нақты тетіктері осы әсері әлі күнге дейін зерттелмеген, түбегейлі. Сонымен қатар, байқалады жақсарту кету сулы ылғал, дегенмен көптеген зерттеулер өзгерту кетуі көрсетіледі статистикалық дәл емес. Әр түрлі зерттеушілер көрсетеді шамамен бірдей тиімділігі бетаксолола жоспарында төмендету ДВГ. Қарамастан, дәрілік нысаны (Бетоптик немесе Бетоптик С), препарат төмендетеді ДВГ қажетті деңгейге дейін у 85-88% пациенттердің [1,19]. Салыстыра гипотензивное қолданысқа бетаксолола және тимолола, зерттеушілер келтіреді разноречивые нәтижелері. Біреулері деп санайды, ол төмендетеді ДВГ қарағанда әлсіздеу тимолол [5], басқа да көрсетеді болмауы, статистикалық сенімді айырмашылық гипотензивном әрекетте екі препараттарды [19]. Бірақ сол және басқа да деген пікірге қосылады бетаксолол асып тимолол, өз қабілетін сақтауға көру функциясы бар науқастарда глаукома [6,8,15,19].

Алғаш рет көп айқын қарағанда, тимолола, оң қолданысқа бетаксолола арналған назарынан науқастарда глаукома байқалды 80-жылдардың аяғында – 90-жылдардың басында, ол кезде бір-біріне тәуелсіз пайда бірнеше жұмыстарды, растайтын бұл ереже [5,9,13,15]. Қарамастан құру схемасы эксперимент әдістемесін және өңдеу, алынған деректерді әр түрлі жұмыстарда айтарлықтай ерекшеленді, бір-бірінен авторлары алды өте ұқсас нәтижелері. Мәселен, Colignon–Brach жүргізілген салыстыру қолданылу бетаксолола және тимолола арналған ДВГ және көздің торлы қабығының сезімталдығы бар науқастарға бастапқы колестирамин глаукома (ПОУГ) және көз гипертензиясы 2 жыл ішінде. ДВГ саналды көмегімен тонометрдің Гольдмана, сезімталдығы торқабықтың орталық көру (30°) – көмегімен автоматты периметр Octopus. Көрсетілді, бұл қарамастан, неғұрлым әлсіз гипотензивное қолданысқа бетаксолола салыстырғанда тимололом, 12 ай өткеннен кейін емнің орташа сезімталдығы тор у қабылдаған соң науқастардың статистикалық сенімді көтерілді, ал науқастарда қабылдаған тимолол, ол төмендеді. Ұзарту зерттеу төрт жыл көрсеткендей, мұндай үрдіс толығымен сақталады: орта сезімталдығы тор науқастарда алатын бетаксолол, статистикалық сенімді одан алатын тимолол [6].

Зерттеумен Colignon–Brach жақсы келісіледі нәтижелері тағы бір төрт жылдық зерттеу [19] жарияланған 1996 ж. бұл зерттеуде сондай-ақ салыстыру жүргізілді қолданылу бетаксолола және тимолола арналған ДВГ және көру өрісінің науқастарда ПОУГ. Авторлары көрсетеді, гипотензиялық әсерін әлсіретеді бетаксолола бірнеше қарағанда төмен тимолола, бірақ бұл айырмашылық статистикалық недостоверна. Және керісінше байқалды-статистикалық нақты айырмашылық іс-әрекет екі препараттарды орташа сезімталдығы, көздің тор қабығы (СЧС) барлық 4 жыл бақылау. СЧС науқастар тобында, алдын бетаксолол, көтерілген басында бақылау және сақталды жоғары бастапқы деңгейі, соңына дейін зерттеу. Сол уақытта науқастар тобында, алдын тимолол, СЧС төмендеген болса, кейін 18 ай, бақылау және зерттеудің аяғына дейін қалатын бастапқы деңгейінен. Айта кету керек, топта получавшей тимолол, үш науқастарға орындалған дренажды салдарынан айтарлықтай тарылту өрістерді көру фонында өтемақы ДВГ.

Зерттеу Tasindi, Colignon–Brach, Flammer, Kaiser және т. б. мәжбүрлейді деп болжауға қарамастан неғұрлым әлсіз гипотензивное-әрекет, бетаксолол ие қандай қосымша қасиеттері бар, олар мүмкіндік береді неғұрлым тиімді сақтауға көру функцияларын қарағанда, тимолол. Алайда, бірде-бір қаралған зерттеулер бермейді сұраққа жауап қандай туралы бұл қасиеті. Осыған байланысты қызығушылық жұмыс Turacli және et al. [20]. Авторлары сопоставили гипотензивное қолданысқа бетаксолола, оның әсері, көру, қан а. ophthalmica, a. retinalis centralis, aa. ciliares posteriores өлшенген ультрадыбыстық допплеровским әдісімен деңгейі, фибриноген қан плазмасының және эритроциттердің тұну жылдамдығы шапшаң. Зерттеу көрсеткендей жақсартумен қоса нәтижелерін компьютерлік периметрии, әсерінен бетаксолола азаяды тамыр ауруларды емдеуге арналған кедергісі кровотоку а.ophthalmica. Осы өзгерістерге ұшырап, статистикалық сенімді. Бұдан басқа, азайған тамыр ауруларды емдеуге арналған кедергісі орталық артериясының тор және артқы цилиарных артериялар (статистикалық недостоверно). Авторлар мынадай тұжырымға келді, бұл оң іс-қимыл көру өрісінің байланысты болуы мүмкін қан тамырлары әсерлерімен бетаксолола.

Деректер, әдебиет туралы қан тамырлары әсерлері бетаксолола жинақталған жеткілікті үлкен саны. Осы шолуда қарастырылатын болады тек ең маңызды. Қолданысқа бетаксолола арналған көз қан және әр түрлі ыдыстар көздің зерттелді әр түрлі әдіспен: өлшеу жолымен пульсового көз қанағым [4], көмегімен ультрадыбыстық допплера [7,10,20], эксперименттер in vitro [12,24]. Суммируя осы зерттеулердің нәтижелері, мынадай қорытынды жасауға болады. Біріншіден, бетаксолол жылдамдығын арттырады сызықтық қан ағымын қан тамырларында торқабықтың және көру нервісінің дискі (ДЗН) [4,7,10,20]. Екіншіден, бетаксолол кеңейтеді ұсақ артерия мен артериолы тор және ДЗН жануарлар және адам [ 7,12,24]. Жиынтығында бұл әкеледі қан айналымды жақсарту көздің тор қабығындағы және көрермендер нерве, бұл аса өзекті болып табылады, өйткені науқастарда глаукома микроциркуляция, әдетте, сынған.

Сосудорасширяющее қолданысқа бетаксолола түсіндіру мүмкін емес, егер бұл зат тек ретінде b–блокатор. Сонымен қатар, дәстүрлі b–блокаторлар тудырады вазоспазм салдарынан өз неселективного іс-b2 рецепторлары, тамырлар. Бұл жағдай жақсы белгілі ішкі медицина және неселективных b–бөгегіштердің тағайындайтын per os, вазоспазм болып табылады белгілі жанама әсері және қарсы қолдану үшін. Осындай деректер алынды және офтальмология. Мәселен, инстилляция жасаған кезде, көз неселективный b1,2 адреноблокатор тимолол туғызады артериол спазмы эксперименттерде in vivo [21]. Бұл қарама-қайшылық оңай рұқсат етіледі деректермен бірқатар жұмыстарды показывающими, бетаксолол ие және қасиеттері блокатора кальций арналары. Белгілі болғандай, кальций үшін қажет бұлшық қысқарту, оның ішінде және тегіс бұлшық қан тамырлары қабырғасының. Ол депонируется » саркоплазматическом ретикулуме түседі тор бірі клеткааралық кеңістік, онда оның концентрациясы едәуір жоғары. Аша немесе блокируя арналары бойынша кальций кіреді, тор, әсер ету процесі бұлшық ет жиырылуы. Сондықтан бұл топтың препараттары сияқты, мысалы, нифедипин, бұрыннан пайдаланылады кардиология қан қысымын төмендету үшін. Қабілеті бетаксолола таныту қасиеттерін бөгегіштердің кальций арналарын офтальмологияда көрсетілген ыдыстарда микроциркуляторного арнасын көз у егеуқұйрықтардың [2], шошқа [11], ірі қара мал [12] және адам [24]. Препарат кіруіне кедергі кальций жасуша ішіне және сол арқылы бұзады процесі бұлшық ет жиырылуы. Бұл, өз кезегінде, әкеледі кеңейту сауыттар мен микроциркуляцияны жақсарту тіндерде көз. Айта кету керек, бетаксолол көрсетеді, бұл әрекет дәл осындай концентрацияда қандай ол тіндерде көз түбін кезінде закапывании емдік дозаларда [24].