Имипрамин туралы реферат қазақша

Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил, депсонил, прилойган, депринол, эупрамин, динаприн, сульприкс) туынды иминодибензила (дибензоазепин) тарихи бірінші болып табылады клиникалық зерттелген антидепрессантом (КиЬп К., 1957) және әлі күнге дейін ең кең пайдаланылатын қазіргі уақытта. Көбінесе препаратты блоктар кері басып алу норадреналин қарағанда, серотонин, бірақ күшіне бұл әсер береді басқа да көптеген тимоаналепти-ческим құралдарына қоса алғанда, мапроптилин, дезипрамин, амоксапин, доксепин (см. табл. 1.1.1). Бұдан басқа, имипрамин ие айқын холинолитическими және адренолитическими қасиеттері, ерекшеліктері қатысты блокирующего іс-альфа-1-адренорецепто-ры (см. табл. 1.1.2), және қалыпты антигистаминдік әсері бар.

Ішке қабылдағанда препарат тез сіңіріледі және бөлінеді ағзаның тіндерінде, оңай бөлшектемей арқылы гематоэнцефалдық бөгет. Сайлау жинақталады ми, бүйрек және бауыр. Шыңы қан плазмасындағы концентрациясына 1-2 сағаттан кейін таблетка қабылдау және 30-60 мин. кезінде бұлшықет енгізу. Басым бөлігі имипрамина ақуыздарымен қан. Қалыптастыру, клиникалық әрекеттің маңызды рөл атқарады, сондай-ақ күшті норадренергический және басқа да әсерлер, оның белсенді метаболитінің -дезметилимипрамина (дезипрамин). Ара-арасында оларға және еркін имипрамином қан плазмасындағы шамамен 1/10 болады. Бір тәулік ішінде 40% препарат-ы несеппен түрінде белсенді емес метаболиттер, 1-2% — өзгермеген күйде және шамамен 20% өтпен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі ауытқып отырады 9-дан 28-ге, науқастарда созылмалы маскүнемдікпен -11 сағат. Терапиялық концентрациясы қан құрайды 0,05-ден 0,16 мг/л.

Спектрінде психотропной белсенділігі басым ынталандыратын, белсенділегіш компонент, ол, алайда, түспейді жетекші рөлі негізгі тимоаналептическому әсеріне, — деп қояды препарат, сонымен қатар кломипрамином (анафранил) және амитриптилинмен емдеу, разряд ең қуатты, «үлкен» антидепрессанттар. Клиникалық әсері имипрамина көрінеді ең алдымен теңестіру патологически төмендеуі көңіл-күй, азайту тягостных уайым сағыныш, енжарлық, ангедонии, жасалған. Процесінде терапия жүргізіледі жақсарту, ұйқы, белсенділігін арттыру, жұмыс істеу қабілетін қалпына келеді саласы влечений (артып, тәбет және жыныстық диск), этномәдени қызығушылық өмірі (балаларға, отбасылық қамқорлыққа, айналадағы адамдарға және т. б.), пайда тілек кітап оқуға, теледидар көруге және т. б.

Негізгі әрекет имипрамина жолданады ең алдымен, депрессивті синдромдарын, протекающим барынша выраженностью витально өзгертілген аффект (ауыр тоской) және заторможенностью, т. е. ең жақын классикалық эндогенді депрессия аясында, маниакальды-депрессивті психоздың. Арасында клиникалық тиімділігін предикторов анықталып, типтік циркадно-витальные көріністері депрессия, ерте ояну және анорексия төмендеуіне, дене салмағының.

Антидепрессивные қасиеттері препараттың анықталады және депрессиях басқа да нозологиялық нысандары, соның ішінде шизофрении, бірақ таза депрессия қарағанда аз болса, онда атипичных көріністерін, соғұрлым әсері имипрамина. Бұл ретте маңызды емес, қарқындылығы депрессия, қанша оның клиникалық сипаттамасы, синдромальные ерекшеліктері. Ең көп дәрежеде имипрамин көрсетілді кезінде заторможенных нысандары депрессия. Егер депрессия арқылы жүреді үреймен немесе гал-люцинаторно-бредовой симптоматикой кезінде шизофрении мүмкін күшейту ажитации немесе асқынуы бреда және галлюцинаций, кейде тіпті күрделеніп құрылымын синдромының пайда болуымен, белгілері аурудың асқынған. Мұндай науқастарды имипрамин тиіс үйлесуі әр түрлі нейролептиктер. Сол уақытта күйзеліске ұшыраған сандырақтық идеялар (самообвинения, самоуничижения, кінә, греховности, соттау және т. б.), т. е. тығыз байланысты үстем аффектом, керісінше, жақсы ұйымына берілу редукции. Бұл кейбір жағдайларды күйзелген ажитации, әсіресе қолдану кезінде көктамырішілік тамшылы ағындар. Көрсетілген сондай-ақ, тиімділігі имипрамина түрлі депрессиях басқа да нозологиялық нысандары кезінде, сондай-ақ обсессивті-фобических бұзылыстары, реакциялар дүрбелең, агорафобии, энурезе, невралгиях және басқа да ауырсыну синдромах.

Ынталандыру қасиеттері имипрамина үшін пайдаланылуы мүмкін дұрыс берілуін, фармакотерапиялық түзету апато-анергических және астено-адйнамических күйлердің әр түрлі аурулардың, оның ішінде стертых, жылтырсыз депрессиях кезінде қарапайым түрде шизофрении (Нисс А. И., 1976) және нейролептических депрессиях, дегенмен бұл жағдайларда препарат жол береді ингибиторам МАО мен құралдары дофаминстимулирующим бар.

Имипрамин ішке тағайындалады, бұлшық етке немесе көктамыр ішіне тамшылатып, әдетте, таңғы және күндізгі сағаттарда. Емдеу бастау қажет дозасын 50-75 мг/тәулігіне, кейіннен күн сайын жоғарылауымен, оның 25-50 мг. Оңтайлы терапиялық доза орта есеппен 200-250 мг/тәул немесе 3,5 мг/кг/тәу, бірақ мүмкін артуы, тұрақты жағдайларда дейін 300-400 мг/тәу. Дозаны әдетте екі қабылдауға бөледі: бір бірден беріледі оянғаннан кейін, ал екіншісі — дан 18-ге дейін, т. к. препарат кейбір науқастарда тудыруы бұзу засыпания.

Ауыр немесе тұрақты жағдайларда емдеу дереу бастау керек внутримышечных инъекций немесе тіпті көктамыр ішіне тамшылатып енгізу, күнделікті көбеюінен доза 25-50 мг бақылауымен үшін соматикалық жағдайын (қан қысымын өлшеу) дейін 150-200 мг/тәу. Көктамыр ішіне тамшылату инфузия жүзеге асырады баяу ішінде 1,5-3 сағат. Бастапқы доза 25-50 мг, оны, әдетте, араластырады да 250-300 мг физиологиялық ерітінді немесе 5% глюкоза ерітіндісінде. Құю жақсы өткізуге бір рет таңертең, т. е. кезде неғұрлым ауыр витальных уайым, және мүмкіндігінше стационарлық шарттарда. Дамуын болдырмау үшін ортостатического коллапс науқас жату керек және тағы да 1 сағат ішінде инфузия аяқталғаннан кейін, т. б. дамуы мүмкін отставленного коллапс.

Жалпы ереже бойынша, мұндай науқастарда болып табылады интенсивті терапия — неғұрлым терең депрессия, соғұрлым ұзағырақ болуы тиіс емдеу, артық бастапқы доза және одан жоғары қарқыны, оларды өсіру. Есте қарағанда ауызша және внутримышечного введения көктамыр ішіне тамшылату құю, әдетте, көрсетеді ынталандырушы әсер, керісінше, қазірдің өзінде процесінде рәсімдер мен бірден, одан кейін жиі дамиды құбылыстар седации, науқастарды клонит » ұйқы. Кейін клиникалық әсерге қол жеткізу үшін, ол, әдетте, туындайды 7-10 күн сайынғы тамшы құюлар, дозасын біртіндеп азайта бастайды, күн сайын заменяя 1 ампуланы (25 мг) препараттың екі таблетка (50 мг). Үшін шыжың ауруды емдеу балаларда доза 12,5-50 мг тағайындалады бір рет түнде.

Тимоаналептический әсері имипрамина әдетте көрінеді алғашқы 7-10 күн емдеу, психомоторная белсендіру басталады сәл кейінірек. Бұл ретте ерте оң реакция препарат -тәбеттің жақсаруы, пайда болуы қызығушылықты қоршаған өмір, ұйқы қалыпқа келтіру (оянуы басталады кейінірек), біршама төмендеуі ангедонии және сағыныш кешке дәлелдейді қолайлы курстық әсері. 1-2 аптадан кейін терапия жүргізіледі белсендіру психомоторной сала азайту, айқындылық апато-анергической және астенической симптоматика. Бұл ретте кейбір науқастарда пайда болуы мүмкін непоседливость, ашушаңдық, бұзу засыпания және басқа да белгілері ажитации. Әсер ететін өзіндік тимический компонент депрессия, әдетте, бірнеше отставлено уақыт айтарлықтай даму қаупін арттырады, өзіне өзі қол жұмсау.

Алғаннан кейін отчетливого мен тұрақты антидепрессивного әсер емдеу жалғасуда сол дозаларымен бойы 2-3 апта, содан кейін жасайды осторожную талпыныс бірте-бірте дозасын төмендету бақылауымен науқастың жағдайын. Әдетте, депрессия азайту емес, белгісі болып табылады аяқталған кезеңін және қайта басталған жағдайда, күйзелген симптоматика төмендегенде дозаны қайта оралу қажет бұрынғы деңгейіне доза. Толық жоюды препараттың жүргізеді өте бірте-бірте, әдетте 4-6 айдан кейін клиникалық әсерге қол жеткізу. Егер 3-4 апта ішінде жоғары дозада қолдану имипрамина елеулі жақсарту емес туындайды, онда одан әрі терапия, оларға тиімсіз.

Сияқты басқа да психотроптық құралдарды қолдану имипрамина жүруі мүмкін феномені бейімдеу кезде препарат көрсетіледі өте тиімді болған* емдеу бірінші тоқыраған ұстамаларды, ал одан әрі оның тиімділігі азаяды. Мұндай жағдайда не қолдануға үлкен доза және пайдалануға парентералдық енгізу тәсілі, немесе көшу емдеу антидепрессанттармен басқа химиялық құрылымы.

Қажет болған жағдайда, имипрамин болады үйлестіре отырып, нейролептиктер немесе транквилизаторами (науқас шизофрениямен, инволюционной меланхолией және басқа да ажитированными нысандары депрессий). Емдеу үшін мұндай науқастарды шетелде әзірленген біріктірілген препарат имипрамина отырып, диазепаммен (празеп). Керек, алайда, есте ұзақ сочетанном қолдану нейролептиктер қабілетті арттыруға, бензодиазепиндер деңгейін төмендетпеуге препараттың қан плазмасындағы. Ретінде және барлық басқа да үшциклді антидепрессанттар, болмайды тағайындауға препарат МАО тежегіштерімен (ерекше жағдайлардан басқа терапиялық төзімділіктің кей кезде бақылау жағдайын науқас), өйткені мүмкін дамуы мүмкін гипертониялық криз, ми қан айналымы және жүрек қызметі.